卡泊三醇软膏，用于寻常型银屑病的局部治疗的药物

成份

本品主要成份为卡泊三醇。

化学名称：9，10-开环胆甾-24-环丙基-5，7，10（19），22-四烯-1，3，24三醇。

适应证

临床应用

动物实验未发现本品有致畸作用，但本品用于孕妇的安全性尚未确定。不确定卡泊三醇是否通过乳汁排泄，因此本品不应在妊娠和哺乳期使用。

本品儿童用药的安全性尚未确定。

未进行该项试验且无可靠参考文献。

药物过量

过量使用本品（每周超过100g）可能导致高钙血症，停药后血清钙水平可很快恢复正常。有报道显示，较低剂量用于泛发性脓疱型银屑病或红皮病型银屑病患者时出现高钙血症。

不良反应

非常常见u003e1/10

常见u003e1/100并且u003c1/10

少见u003e1/1000并且u003c1/100

罕见u003e1/10000并且u003c1/1000

非常罕见u003c1/10000

最常报道的不良反应多为皮肤反应。特别是用药部位的反应。高钙血症和过敏反应的报道非常罕见。

根据临床数据，达力士®软膏的不良反应发生率约为15%左右。

瘙痒症，皮肤刺激，灼烧感，刺痛感，皮肤干燥，红斑和皮疹较常见。接触性皮炎，湿疹，银屑病恶化少见。

局部使用后导致出现全身反应的高钙血症和高钙尿症非常罕见。

达力士®乳膏、软膏和头皮搽剂上市后数据

非常罕见有报道暂时性皮肤色素沉着、暂时性光敏反应，过敏反应包括荨麻疹、血管性水肿、眼周水肿或面部水肿。罕有出现口周皮炎。

根据上市后数据，不良反应的总报道率非常低。大约为1:10000例患者。

McdDRASOC列出了不良反应，单个不良反应根据报道的出现频率顺序列出。

皮肤和皮下组织不适

瘙痒、烧灼感、皮肤刺痛感、皮肤刺激、皮肤干燥、红斑、皮疹*、湿疹、接触性皮炎、银屑病恶化、皮肤色素沉着、皮肤色素减退、光敏反应、荨麻疹、面部水肿、眼周水肿、血管性水肿。

*不同类型皮疹已有报道，如：鳞状的、红斑的、斑丘疹的、脓疱的。

代谢和营养紊乱：

高钙血症、高钙尿症。

注意事项

用药禁忌

药理毒理

药理作用：

本品为维生素D衍生物卡泊三醇的外用制剂，能抑制皮肤细胞（角脘细胞）增生和诱导其分化，从而使银屑病皮损的增生和分化异常得以纠正。

毒理研究：

本品对钙代谢的影响大约为激素活化型维生素D3的1/100。

在小鼠进行的致皮肤癌研究表明没有任何特殊的致皮肤癌的风险。卡泊三醇溶液按3个剂量组3、10和30mg/kg/天（按体表面积计，分别为9、30和90mg/m/天。相当于对60kg的成人最大推荐日剂量达的0.25、0.84和2.5倍）局部使用24个月。高剂量是卡泊三醇的皮肤最大耐受剂量。在10和30mg/kg/天组的生存率降低，尤其是对雄性鼠。生存率的降低与梗阻性尿路病发生的升高有关。与治疗有关的最大变化可能是尿成分的变化。这与高剂量卡泊三醇和维生素D类似物使用的预期一致。未见对皮肤的影响，未见经皮或全身致癌作用。

在一项白化裸鼠的研究中，重复暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周，药物剂量水平与前述经皮致癌试验相同，观察到减少UV照射皮肤出现皮肤癌降低的现象（仅在雄性鼠中有统计学意义），提示卡泊三醇可能会升高UV照射诱导皮肤癌的作用。这些发现的临床相关性尚不明确。

药代动力学

动力学研究表明口服给药经肝脏代谢，半衰期很短，人肝脏匀浆外实验显示人的代谢途径与鼠，豚鼠，兔相似，主要代谢物无药理活性。

卡泊三醇经皮肤吸收为给药剂量的1%-5%。卡泊三醇软膏