罗素兰

化学与生物工程2006,Vol.23No.5综述专论

Chemistry&Bioengineering

1

基金项目:湖南省教育厅优秀青年基金资助项目(05B026),湖南农业大学后备人才创新团队建设基金项目(04TD04)

收稿日期:2006-02-28

作者简介:肖桂青(1978-),女,湖南株洲人,硕士研究生,研究方向为天然产物开发与利用。

荷叶中生物碱类成分的研究进展

肖桂青,卢向阳,田云,易克,周晓明

(湖南农业大学生化与发酵工程实验室,湖南长沙410128)

摘要:概述了荷叶中主要活性成分)))生物碱的提取与含量测定、主要化学成分及药理活性的研究进展,为荷叶

生物碱功能成分的合理开发与利用提供参考。

关键词:荷叶;生物碱;化学成分;药理活性

中图分类号:TQ283R28411文献标识码:A文章编号:1672-5425(2006)05-0001-02

荷叶(Nelumbonucifera)是睡莲科莲属植物莲

NelumbonuciferaGaertn的叶,具有清暑利湿、升发

清阳、清心去热、止血利水的活性[1]。据5本草纲目6记

载/荷叶服之,令人瘦劣0、/生发元气,稗助脾胃,涩精

浊,散淤血,消肿痛,发痘疮0。现代临床研究表明:荷

叶具有降脂减肥、抗氧化与抗衰老、抑制脂肪肝、抑菌、

抗病毒、抗炎、抗敏等作用[2]。荷叶中含有多种生物碱

和黄酮类化合物[3],其中具有强烈抗有丝分裂作用的

碱性成分)))生物碱是荷叶的主要活性成分之一。作

者在此概述国内外关于荷叶中生物碱的提取分析、主

要化学成分及其药理活性的研究进展。

1荷叶中生物碱的提取与含量测定

111荷叶中生物碱的提取

因荷叶生物碱碱性较弱,不能直接溶解于水,但能

与酸作用生成盐溶于水,故荷叶生物碱可用偏酸性的

水溶液提取[4]。刘密新等[5]用pH3~4的盐酸水溶

液浸泡荷叶10h后用氯仿萃取两次,以除去脂肪烃及

树脂类杂质,然后在pH5~7的条件下过滤除去鞣质

及鞣酸盐类杂质,再将溶液调成强碱性(pH>12),用

氯仿反复萃取,使生物碱转移到氯仿中,然后将氯仿脱

水干燥,蒸去氯仿,即得到荷叶生物碱。也可用醇类溶

剂提取法,再采用酸水-碱化-亲脂性溶剂萃取法反

复进行。赵骏等[6,7]用95%的乙醇提取,过滤,滤液拌

入适当的树脂,再将拌有样品的树脂加到预先处理填

好的大孔吸附树脂D101柱上,用乙醇-水洗脱,生物

碱显色剂碘化铋钾和硅钨酸检测,减压回收乙醇,得生

物总碱。还利用4种不同型号的大孔吸附树脂纯化荷

叶生物碱,采用不同体积分数的乙醇进行梯度洗脱,结

果发现树脂型号和乙醇体积分数对提纯效果都有较大

影响。陈海光等[8]实验结果显示荷叶生物碱水提的最

佳工艺条件为:水提取量为荷叶量的30倍,提取温度

为90e,提取时间为115h,提取液pH值为2~3。蒋

益虹[9]将人工神经网络与正交实验相结合,确定荷叶

生物碱提取的优化工艺条件为:pH215,提取温度

85e,提取时间1175h和固液比1B35。

112荷叶中生物碱的含量测定

目前测定荷叶中生物碱类含量的方法主要有薄层

扫描法、紫外分光光度法等。邬晓鸥等[10]采用015%

的氢氧化钠溶液制备的硅胶GF254薄层板,氯仿-

醋酸乙酯-甲醇-水(30B40B20B10)为展开剂,检

测波长为272nm,薄层扫描法测定荷叶中生物碱含

量,结果显示荷叶碱在015~5Lg范围内呈现良好线

性关系,平均回收率为9714%、RSD=3183%(n=5)。

王伟等[11]采用UV-8453型可见-紫外分光光度计,

以荷叶碱为对照、溴甲酚绿为显色剂,在415nm波长

下进行测定,结果显示吸光度与含量线性关系良好(R

=019996),回收率为98182%、RSD=2194%。陈波

等[12]以乙腈和011%的三乙胺水溶液作流动相,在反

相C18柱上梯度淋洗,以质谱定性、紫外定量检测保

健食品中荷叶碱含量,结果显示在012~20Lg

#mL-1范围内峰面积和含量呈良好的线性关系,样品平

均回收率为97113%。

2荷叶生物碱的主要化学成分

荷叶中生物碱的研究起始于19世纪,自日本学者

福田真雄等从荷叶中分离出荷叶碱、莲碱及O-去甲基

荷叶碱3个单体成分以来,至今已从荷叶中分离出众

肖桂青等:荷叶中生物碱类成分的研究进展/2006年第5期

2

多生物碱类化合物。根据母核结构的不同,可将荷叶

生物碱主要分为以下几类,见表1。

表1荷叶生物碱的类别

Tab.1Typesofalkaloidsfromlotusleaf

类别生物碱

参考

文献

类别生物碱

参考

文献

单苄

基异

喹啉

类

去氢阿

朴啡类

氧化阿

朴啡类

亚美(杏黄)罂粟碱[13]

衡州乌药碱[14]

N-甲基异衡州乌药碱[15]

N-甲基衡州乌药碱[16]

O-去甲基衡州乌药碱[17]

去氢荷叶碱[15]

去氢莲碱[15]

鹅掌揪碱[16]

阿朴

啡类

荷叶碱[5,16]

N-去甲基荷叶碱[5,16]

O-去甲基荷叶碱[5,13]

莲碱[5]

番荔枝碱[15]

N-去甲基亚美罂粟碱[16]

2-羧基-1-甲氧基阿朴啡[13]

3荷叶生物碱的主要药理活性

311降脂减肥作用

涂长春等[17]研究结果表明:荷叶生物总碱明显抑

制肥胖大鼠的体重增长,且可使肥胖高脂血症大鼠血

清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)及动脉粥样硬化指

数(AI)下降。赵骏等[18]利用醇提取生物碱、酸水提取

荷叶生物碱盐,分别对Ò型糖尿病(NIDDM)大鼠模型

进行降血脂实验,结果显示荷叶生物碱盐组的降血脂

作用强于荷叶生物碱组。许腊英等[19]以荷叶提取物

中的生物碱为指标,通过对小白鼠的喂养实验,证明其

具有降脂作用。

312抑菌作用

荷叶生物碱具有强烈的抗有丝分裂的作用从而具

有较强的抑菌性。唐裕芳等[20]研究结果表明:荷叶生

物碱提取液对细菌、酵母菌和霉菌都有较强的抑制作

用,在碱性环境中较酸性环境更为显著。

313抗病毒作用

柏田良树[21]首次确认荷叶中的苄基喹啉生物碱

具有抗HIV活性。KashiwadaY等[14]研究了荷叶中

主要生物碱的抗HIV活力,结果表明:衡州乌药碱、O-

去甲基衡州乌药碱、荷叶碱这三种荷叶生物碱可以进

一步发展成为抗艾滋病病毒的新前导物。BoustieJ

等[22]研究结果表明荷叶碱在体外具有显著的抗脊髓

灰质炎病毒的活力。

314其它作用

荷叶甲醇提取液的正丁醇可溶部分能抑制5-羟

色胺所致肌肉收缩[2]。PolcP等[23]通过静脉注射研

究了荷叶碱对猫脊髓活性的影响,结果表明荷叶碱阻

抑单突触前根的反射作用具有剂量依赖性,而阻抑多

突触前根的反射作用无剂量依赖性。BhattacharyaS

K等[24]研究了荷叶碱的精神药理学,结果表明:荷叶

碱能诱导僵住症,抑制自发性运动、条件躲避反应等。

4展望

荷叶作为我国传统中药在医学中的应用不仅历史

悠久而且范围广泛,荷叶中活性成分众多,其药理功效

多样。目前,随着各种现代分离和结构鉴定技术的发

展,荷叶中的许多生物碱类成分已逐渐被人们所发现,

而关于荷叶药理功效的研究主要还是集中在对其各种

粗提物药效作用的探讨,随着中药现代化研究的不断

深入,荷叶中各种生物碱成分将会得到进一步纯化,对

其各种药理功效及作用机理也将会深入探讨,为荷叶

各种生物碱功能成分的合理开发与利用提供坚实的理

论与实验依据。

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(下转第8页)

杨丰科等:海洋天然产物咪唑类生物碱的生物活性研究进展/2006年第5期

8

辽阔、海洋生物资源丰富,为发展海洋药物提供了丰厚

的物质基础。以中医药理论为指导、结合现代药物技

术,中国海洋药物的研究与开发前景十分广阔。

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TheRearchDevelopmentofBiologicalActivityofImidazole

AlkaloidofMarineNaturalProducts

YANGFeng-ke,ZHANGZhan-tao

(CollegeofChemicalEngineering,QingdaoUniversityofScienceandTechnology,Qingdao266042,China)

Abstract:Therearchdevelopmentofbiologicalactivityofimidozolealkaloidofmarinenaturalproducts

cytotoxic,antiviral,antimicrobial,antiparastics,antiinflammatory,calmodul-iantagonistic

activitywerefocudon.

Keywords:imidazolealkaloid;biologicalactivity;marinesubstance

(上接第2页)

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TheRearchAdvanceofAlkaloidsfromLotusLeaf

XIAOGu-iqing,LUXiang-yang,TIANYun,YIKe,ZHOUXiao-ming

(LaboratoryofBiochemistry&FermentationEngineering,Hunan

AgriculturalUniversity,Changsha410128,China)

Abstract:Therearchadvanceofalkaloidxtractedfromlotusleafissummarizedinthispaper:including

theextractionandanalysisofalkaloids,thechemicalcomponentsandpharmacologicalactivitiesforcomprehen-

siveutilization.

Keywords:lotusleaf;alkaloid;chemicalcomponent;pharmacologicalactivity