附子功效主治用法用量化学成分药理作用不良反应治疗药性归经

附子功效主治用法用量化学成分药理作用不良反应治疗药性归

经

为毛茛科植物乌头。

动植物形态 乌头，多年生草本，高60-120cm。块根通常2个连

生，纺锤形至倒卵形，外皮黑褐色；栽培品的侧根（子根)甚肥大，直

径达5cm。茎直立或稍倾斜，下部光滑无毛，上部散生贴伏柔毛。叶

互生，革质，有柄；叶片卵圆形，宽5-12cm，3裂几达基部，两侧裂

片再2裂，中央裂片菱状楔形，先端再3浅裂，裂片边缘有粗齿或缺

刻。总状圆锥花序，花序轴有贴伏的柔毛；萼片5，蓝紫色，外被微柔

毛，上萼片盔形，长15-18mm，宽约20mm，侧萼片近圆形；花瓣

2，无毛；雄蕊多数，花丝下半部扩张成宽线形的翅；心皮3-5个，离

生，密被灰黄色的短绒毛。蓇葖果长圆形，具横脉，花柱宿存，芒尖

状。花期6-7月。果期7-8月。

资源分布 分布于辽宁南部、陕西、甘肃、山东、江苏、安徽、浙

江、江西、河南、湖北、湖南、广东北部、广西、四川、贵州、云南。

主要栽培于四川。陕西、湖北、湖南、云南等地也有栽培。

生态环境 生于山地草坡或灌木丛中。

药用植物栽培

采收和储藏 6月下旬至月上旬挖出全株，抖去泥沙，摘取子根

（附子)，去掉须根，即是泥附子，需立即加工。

药用部位

生药材鉴定 1.性状鉴别 （1)盐附子圆钳子锥形，长4-7cm，直径

3-5cm。表面灰黑色，被盐霜，顶端有凹陷的芽痕，周围有瘤状突起

的支根或支根痕。体重。横切面灰褐色，可见弃满盐霜的小空隙及多

角形的形成层环纹，环纹内侧筋脉（导管束)排列不整齐。气微，味咸

而麻，刺舌。

以个大、质坚实、灰黑色、表面光滑者为佳。

（2)黑顺片 为纵切片，上宽下窄；长1.7-5cm，宽0.9-3cm，厚

2-5mm。外皮黑褐色，切面暗黄色，油润具光泽，半透明状，并有纵

向筋脉（导管束)。质硬而脆，断面角质样。气微，味淡。

以片大、均匀、棕黄色、有光泽者为佳。

（3)白附片 为纵切片，无外皮，黄白色，半透明，厚约3mm。

以片匀、黄白色、半透明者为佳。

2.显微鉴别 乌头（侧根)横切面：后生皮层最外为1列黄色木栓化

细胞，其余为8-9列扁缩的细胞，壁黄色，木栓化，有少数石细胞散

在，内皮层细胞较小。韧皮部占大部分，细胞中含淀粉粒，散有小形

筛管群；偶见1至数个异型维管束。形成层环略呈五至七角形。木质

部能常位于形成层角隅的内侧，导管略呈“V”形或放射状排列；木薄

壁组织较发达。髓部薄壁细胞含淀粉粒。

3.粉末特征：灰黄白色。①淀粉粒极多，单粒类球形或圆多角形，

少数长圆形，直径2-20μm，脐点呈点状、十字状、人字状；复粒由

2-7粒或更多复合而成。②后生皮层碎片少见，表面观呈多角形，垂周

壁不均匀增厚，有的呈瘤状突入细胞腔，胞腔内含棕色物。③石细胞

少见，散在，直径约53-125μm，纹孔明显。④具缘纹孔及网纹导管

直径20-48μm。制附片主为含糊化淀粉粒的薄壁组织碎片。

中药化学成分 附子含乌头碱（aconitine)，中乌头碱

（mesaconitine)，次乌头碱（hypaconitine)，塔拉乌头胺

（talatisamine)，和乌胺（higeramine)即是消旋去甲基衡州乌药碱

（demethylcoclaurine)，棍掌碱氯化物（coryneine chloride)，异

飞燕草碱（isodelphinine)，苯甲酰中乌头碱（benzoyl

mesaconitine)，新乌宁碱（neoline)，附子宁碱（fuziline)，北乌头

碱（beiwutine)，多根乌头碱（karakoline)，去氧乌头碱

（deoxyaconitine)，附子亭碱（fuzitine)，准葛尔乌头碱

（songorine)尿嘧啶（uracil)，江油乌头碱（jiangyouaconitine)，

新江油乌头碱（neojiangyouaconitine)，去甲猪毛菜碱（salsolinol)

等。

理化性质

中药化学鉴定 理化鉴别 （1)取黑顺片或白附片粗粉4g，加乙醚

30ml与氨试液5ml，振摇20min，滤过。滤液置分液漏斗中，加硫酸

液（0.25mol/L)20ml，振摇提取，分取酸液，用分光光度法测定，在

231nm和274nm波长处有最大吸收。（2)薄层色谱 取黑顺片、白附

片粗粉20g，加乙醚150ml，振摇10min，加氨试液10ml，振摇

30min，放置1-2h，分取醚层，蒸干，加无水乙醇2ml使溶解，作为

供试品溶液。另取乌头碱对照品，加无水乙醇制成每1ml含2mg的溶

液，作为对照品溶液。在碱性氧化铝薄层板上点样品溶液6μl、对照品

溶液5μl，以正已烷-醋酸乙酯（1：1)展开，取出，晾干，喷以碘化钾

碘、碘化铋钾试液的等容混合液显色，供试品谱中，在与对照品色谱

相应的位置上出现的色斑，应小于对照品的色斑或不出现色斑。（检

查乌头碱限量)

中药有效成分结构式的测定

炮制方法 1.淡附片：取盐附子，用清水浸漂，每日换水2-3次，

至盐分漂净，置锅内与甘草、黑豆加水同煮透，至切开后口尝稍有麻

辣感为度，取出，去甘草、黑豆，刮去皮，切为两瓣，置锅内加水煮

约2小时，取出，晒晾，反复闷润数次，润透后切片，晒干。（每盐

附子100斤，用甘草5斤，黑豆10斤)。 2.炮附片：取盐附子洗净，

清水浸泡一夜，除去皮脐，切片，再加水泡至口尝稍有麻辣感为度，

取出，用姜汤浸1-3天，然后蒸熟，再焙至七成干，倒入锅内用武火

急炒至烟起，微鼓裂为度，取出放凉。

剂型

中药制药工艺

药理作用 1.抗炎作用和对内分泌的影响：大鼠口服附子20%煎剂

2.5ml／100g或50%煎剂2ml／100g对甲醛或蛋清引起的大鼠踝关

节肿均有非常显著的抑制作用（P＜0.01)。熟附片煎剂0.5g／kg亦能

非常显著的抑制大鼠蛋清性足肿。生附子的甲醇提取物能抑制蛋清引

起的小鼠腹腔血管渗透性增加和角叉菜胶引起的踝关节肿。大鼠口服

300mg／kg对踝关节的佐剂性关节炎的作用比口服50mg／kg保太

松强，口服30mg／kg时，对棉球肉芽肿的抑制作用比口服20mg／

kg可的松强。附子水煎醇沉液（每1ml=生药2g)腹腔注射不同剂量给

于大鼠，对蛋清性关节肿胀具有不同的抑制作用，其强度与药物剂量

呈正相关性。对附子抗炎作用的机制看法不一：如有报道给附子后，

肾上腺内维生素C和胆甾醇含量减少，尿排泄17-酮同类固醇增加，

血中嗜酸性白血球减少，碱性磷酸酯酶和肝糖无增加，似有兴奋垂体-

肾上腺皮质系统的作用。亦有报道，在切除肾上腺后，附子的抗炎作

用仍保存，认为其抗炎作用与垂体-肾上腺皮质系统无关。有人认为附

子本身具有糖皮质激素样作用。

2.镇痛、镇静和对体温的影响：附子0.1-1g／kg给于动物，能抑

制压迫大鼠尾部引起的疼痛和腹腔注射醋酸引起的小鼠扭体反应。附

子水煎醇沉液（1ml＝2g生药)腹腔注射给于小鼠，可提高小鼠的痛阈

值。小鼠口服生附子冷浸液能延长环己巴比妥钠的睡眠时间，减少自

主运动，并能降低体温达2小时之久，而炮制附子在相同剂量下则无

上述作用。但在寒冷情况下，附子冷浸液和水煎剂均能抑制寒冷引起

的鸡和大鼠的体温下降，甚至使降低的体温恢复，延长生存时间，降

低死亡率。附子水煎剂20g／kg灌胃给于小鼠，可非常显著延长受寒

小鼠的存活率（P＜0.01)。附子水煎剂能显著对抗小鼠水浸应激和大

鼠盐酸损伤性溃疡；还能显著对抗蓖麻油和番泻叶引起的小鼠药物性

腹泻，在热板法等中的镇痛作用等，被认为是附子温中止痛的药理学

基础。

3.对心血管系统的作用：。

3.1.强心和升压作用：去甲乌药碱是附子中的强心成分之一，含量

甚微。它对心血管系统的作用很强，能明显增加离体蛙心，在位兔心

和豚鼠衰竭心脏的心肌收缩力，给麻醉犬静脉注射l-2μg/kg后，左心

室压力上升最大速率和心输出量均增加，冠脉、脑和外周动脉以及全

身血管阻力降低，心肌氧耗量增加，大鼠培养心肌细胞搏动频率和幅

度也增加。上述作用可被心得安阻断，这些都与异丙肾上腺素的作用

相似。附子中的去甲猪毛菜碱是一种弱β-兴奋剂，它能兴奋豚鼠离体

心房，增加收缩的频率，静脉注射能升高正常和毁脊髓大鼠血压，加

快心率，而毁脊髓大鼠对去甲猪毛菜碱的升压作用比正常大鼠更敏感，

因而认为去甲猪毛菜碱既有对β-受体及α-受体均有兴奋作用。附子中

棍掌碱具有明显的升压和强心作用，静脉注射40μg/kg可使大鼠血压

升高50%，3×10(-6)g／ml可使离体豚鼠右心房的收缩幅度和频率分

别增加250和120%。对毁脊髓猫也有上述作用。它的升压作用可破

α-肾上腺素能受体阻滞剂-酚妥拉明取消，其升压作用及对豚鼠右心房

的作用也能被神经节阻断药-六烃季胺所对抗。表明其作用与兴奋神经

节或节前纤维有关。

3.2.对心率和心律失常的影响：去甲乌药碱能加速心率，对实验性

缓慢型心律失常有改善作用。临床观察也证实了去甲乌药碱对缓慢型

心律失常有明显的治疗作用。静脉注射后，病人的心率均有不同程度

的增加，窦性心动过缓恢复到正常水平，窦房阻滞和结区房室传导功

能得到改善，从而使传导阻滞减轻或消失，其机理主要为缩短A-H间

期。实验还表明，去甲乌药碱和异丙肾上腺素对β-肾上腺素能受体的

亲和力相似，但内在活性明显小于异丙肾上腺素。从而直接证明去甲

乌药碱是β-肾上腺素能受体部分激动剂。对气管β2-受体也有明显的

激动作用，此作用比直接激动心肌B1-受体强。为解释附子的回阳救

逆提供了部分证据。

附子的水溶部分（不含乌头碱类生物碱的水溶部分)60、120mg

／kg（相当于小鼠静脉注射LD50的1／10-1／5)或生理盐水（对照)

静脉注射给于大鼠，给药5分钟后静脉注射乌头碱30μg/kg，记录出

现心律失常时间均比对照组明显延迟（P＜0.001)。给120mg／kg组

的6只大鼠20分钟内均未出现心率失常（P＜0.001)。大鼠口服附子

水溶部分550、1100mg／kg，对抗乌头碱所致的心律失常作用，亦

得到上述类似的结果。附子的水溶部分对静脉注射乌头碱40μg/kg和

20μg/kg的大鼠，出现心律失常5分钟后，分别静脉注射200mg、

400mg／kg和十二指肠给于500mg、1000mg／kg，均可十分显著

地转为正常心律（P＜0.001)。但附子水溶部分对哇巴因、或氯仿所致

的心律失常无效。有意义的是在同一生药中同时存在引起和对抗心律

失常的化学成分。

3.3.对休克的影响：附子水溶部分2mg／（)或1次30mg

／kg静脉滴注给于由内毒素引起休克的猫。结果可明显对抗主动脉压

力（BP)、左心室收缩压力（LVP)和左心室压力上升最大速率（LVdp

／dt，max)的降低和心率和减慢并延长生存时间。表明对内毒素引起

的休克有治疗作用。川附子提取物801，可显著延长烫伤休克大鼠的

存活时间。

3.4.对血流量的影响：附子有扩张外周血管的作用，附子煎剂可明

显扩张麻醉犬和猫的后肢血管，乌头煎剂也有此作用。静脉注射附子

水溶部分7.5，15和30mg／kg，可使麻醉犬股动脉血流量分别增加

30，70和129%，阻力降低0.42和50%，作用可维持10分钟左右，

此作用可解释用附子后四肢变暖的原因。

3.5.对心肌缺血的影响：附子注射液和水溶部分对急性心肌缺血有

明显的保护作用。明显延长小鼠耐缺氧时间，降低碱性磷酸酶活性。

对抗垂体后叶素引起的大鼠急性心肌缺血；显著减少结扎前降支引起

的麻醉犬心外膜电图ST段的提高以及ST段升高的总数。

3.6.其它作用：附子水提物能明显延长白陶土部分凝血酶原时间及

凝血酶原消耗时间。附子强心注射液（每1ml含去甲乌药碱3mg)4ml，

加入5%葡萄糖注射液400ml中，分别于犬急、慢性病窦模型中维持

静脉点滴，同时进行心房内调搏测定窦房结恢复时间（SNRTc)及心外

膜起搏点标测。结果发现附子注射后降心率加快，SNRTc缩短外，心

脏的起搏点也发生移动，绝大多数的次级起搏点上移至窦房结区，为

临床治疗病窦提供了依据。附子水提物有促进血小板聚集等作用。乌

头多糖有降低血糖作用。

4.对免疫功能的影响：观察附子注射液对小鼠血清溶菌酶活性、

血液抗体及脾脏抗体细胞和对豚鼠血清补体含量的影响，发现可提高

小鼠体液免疫功能及豚鼠血清补体含量，但对小鼠血清溶菌酶活性无

明显影响；以RE花环及细胞转化实验研究对机体细胞免疫影响时发现，

附子注射液可使T细胞和RE花环形成细胞明显上升，0.4ml／（kg.d)

共9天（皮下注射)，可使兔淋巴细胞转化率显著上升，与对照比较P

＜0.01。

5.对阳虚动物模型的作用机制：用高效液相色谱-电化学检测联用，

以樟脑磺酸为离子对试剂，测定可的松阳虚大鼠及正常大鼠下丘脑单

胺类神经递质。观察助阳药附子的效果。结果表明：可的松阳虚大鼠

下丘脑去甲肾上腺素（NA)较正常大鼠下降，肾上腺素（A)升高（P均

＜0.05)。用附子后能恢复正常。且可使可的松阳虚大鼠及正常大鼠多

巴胺（DA)均升高（P分别＜0.05及P＜0.01)，3，4-二羟基苯乙酸

（DOPAC)下降（P＜0.001)，并使正常大鼠5-羟色胺（5-HT)升高

（P＜0.001)，用药后阳虚及正常大鼠都表现为DA／DOPAC及5-HT

／5-羟吲哚醋酸（5-HTAA)比值升高（P＜0.01-0.001)，提示附子似

有抑制下丘脑单胺氧化酶活性。

药理学 附子（未加工生品)小鼠口服LD50为5.49g／kg，静脉注

射为0.49g／kg。加工后附子小鼠口服LD50为16lg／kg，静脉注射

为2.8g／kg。熟附片煎剂小鼠口服和静脉注射的LD50分别为17.42g

／kg和3.516g／kg。附子水煎醇沉液1次腹腔注射的小鼠LD50为

26.30g／kg。去甲乌药碱小鼠静脉注射LD50为58.9mg／kg，腹腔

注射为300mg／kg，口服为3.35g／kg。双酯型和单脂型三萜类生物

碱的毒性见表5。乌头碱的主要毒性是抑制呼吸及引起心律失常，对心

脏的毒性作用是通过兴奋中枢和对心脏的直接作用所引起。

附子（未加工生品)小鼠口服LD50为5.49g／kg，静脉注射为

0.49g／kg。加工后附子小鼠口服的LD50为16lg／kg，静脉注射为

2.8g／kg。熟附片煎剂小鼠口服和静脉注射的LD50分别为17.42g／

kg和3.516g／kg。附子水煎醇沉液1次腹腔注射的小鼠LD50为

26.30g／kg。去甲乌药碱小鼠静脉注射LD50为58.9mg／kg，腹腔

注射为300mg／kg，口服为3.35g／kg。双酯型和单脂型三萜类生物

碱的毒性见表5。乌头碱的主要毒性是抑制呼吸及引起心律失常，对心

脏的毒性作用是通过兴奋中枢和对心脏的直接作用所引起。

药代动力学 附子水煎醇沉液（1ml=2g生药)其抗炎药效半衰期

（大鼠灌胃给药)ED50为3.41±1.18；ED50＋L95（g/kg)为

2.21±0.71；6小时药效存留率Rf为0.60；抗炎效应的半衰期为8.11

小时。补量法测定附子的体存量，从体存量的经时性变化判断药物在

体内的衰减模式并计算表观药动力学参数。结合符合二室动力学模型，

附子的消除相半衰期为：17.0小时。

毒理学

药物配伍 1.《本草经集注》：地胆为之使，恶蜈蚣。畏防风、甘

草、黄芪、人参、乌韭、大豆。 2.《品汇精要》：妊娠不可服。 3.

《本草纲目》：畏绿豆、乌韭、童溲、犀角。忌吱汁、稷米。得蜀椒、

食盐，下达命门。

药性 辛；甘；性热；有毒

归经 心；肾；脾经

功效 回阳救逆；补火助阳；散寒除湿

功效分类 理中药；祛湿药

主治 亡阳欲脱；肢冷脉微；阳痿宫冷；心腹冷痛；虚寒吐泻久痢；

阴寒水肿；阳虚外感；风寒湿痹；阴疽疮疡

用法用量 内服：煎汤，3-9g（炮制品)，回阳球逆可用18-30g；

或入丸、散。外用：适量，研末调敷，或切成薄片盖在患处或穴位上，

用艾炷炙之。内服宜制用，宜久煎；外用多用生品。

用药禁忌 阴虚阳盛，真热假寒及孕妇均禁服。

不良反应及治疗 附子中含乌头，虽其含量较乌头为低，但因服用

不当而引起中毒；除服用量过大或煎煮时间过短外，与机体敏感性有

关。《本草汇言》：若病阴虚内热或阳极似阴之证，误用之，祸不旋

踵。附子中亦含乌头碱，虽其含量较乌头为低，但因服用不当而引起

中毒者却屡见不鲜。其原因除与剂量过大、煎煮时间过短，及机体对

药物的敏感性等有关外，与药物品种及服法等也有密切关系；曾有1

例用云南腾冲所产附子3钱煎后连渣服下，即引起严重中毒。中毒表

现与乌头基本相同，如口唇、肢体发麻，恶心，呕吐，心慌，气促，

烦躁不安，甚至昏迷，间或抽搐，严重者心跳、呼吸暂停，心电图显

示室性过早搏动，而呈阿-斯二氏综合征象。中毒者如能及时抢救，一

般均可恢复。此外，曾报道1例用附子外敷脐部引起接触性皮炎，可

能系过敏所致。

选方

临床运用

各家论述 1.《本草衍义》：乌头、乌喙、天雄、附子侧子凡五等，

皆一物也，止以大小、长短、似象而名之。后世补虚寒，则须用附子，

仍取其端平而圆大及半两以上者，其力全，不僭。风家即多用天雄，

亦取其大者，以其尖角多热性，不肯就下，故取敷散也。此用乌头、

附子之大略如此。余三等则量其材而用之。

2.张元素：附子以白术为佐，乃除寒湿之圣药，湿药少加之引经。

益火之原，以消阴翳，则便溺有节，乌、附是也。

3.《汤液本草》：附子，入手少阳三焦、命门之剂，浮中沉，无

所不至，味辛大热，为阳中之阳，故行而不止，非若干姜止而不行也。

非身表凉而四肢厥者不可僭用，如用之者以其治逆也。

4.朱震亨：气虚热甚者，宜少用附子以行参、芪，肥人多湿，亦

宜少加乌、附行经。《衍义》论附子有五等，同为一物，以其形命名

而为用，至哉言矣，然犹未明也。仲景八味丸以附子为少阴向导，其

乃宜也。又凡用乌、附药，并宜冷服者，热因寒用也。盖阴寒在下，

虚阳上浮，治之以寒，则阴益甚而病增，治之以热，则拒格而不纳。

热药冷饮，下咽之后，冷体既消，热性便发，而病气随愈，不违其情，

而致大益，此反治之妙也。昔张仲景治寒疝内结，用蜜煎乌头；《近

效方》治喉痹用蜜炙附子含之，咽汁；朱丹溪治疝气，用乌头、栀子，

并热因寒用也。乌、附毒药，非危病不可用，而补药中少加引导甚捷。

仲景用通脉四逆汤、姜附汤以救之。且太阳之标阳，外呈而发热，附

子能使之交于少阴而热已；少阴之神机病，附子能使自下而上而脉生，

周行通达而厥愈。合苦甘之芍、草而补虚，合苦淡之苓、芍而温固。

仲景用附子之温有二法：杂于苓、芍、甘草中，杂于地黄、泽泻中，

如冬日可爱，补虚法也；佐以姜、桂之热，佐以麻、辛之雄，如夏日

可畏，救阳法也。用附子之辛，亦有三法：桂枝附子汤、桂枝附子去

桂加白术汤、甘草附子汤，辛燥以祛除风湿也；附子汤、芍药甘草附

子汤，辛润以温补水脏也；若白通汤、通脉四逆汤加入尿猪胆汁，则

取西方秋收之气，保复元阳，则有大封大固之妙矣。

17.李杲：除脏腑沉寒，三阴厥逆，湿淫腹痛，胃寒蛔动；治经闭；

补虚散壅。

18.王好古：治督脉为病，脊强而厥。

19.《本草纲目》：治三阴伤寒，阴毒寒疝，中寒中风，痰厥气厥，

柔痓癫痫，小儿慢惊，风湿麻痹，肿满脚气，头风，肾厥头痛，暴泻

脱阳，久痢脾泄，寒疟瘴气，久病呕哕，反胃噎膈，痈疽不敛，久漏

冷疮。合葱涕，塞耳治聋。

20.《本草备要》：补肾命火，逐风寒湿。

21.《本草从新》：治痘疮灰白，一切沉寒痼冷之证。

考证 出自《神农本草经》。 1.《蜀本草》：附子、乌头、天雄、

乌喙、侧子，五物同出而异名。作之法，以生熟汤浸半日，勿令灭气，

出以白灰裛之，数易使干。又法以米粥及糟曲等淹之，并不及前法。

2.《本草图经》：乌头、乌喙生朗陵山谷；天雄生少室山谷；附子、

侧子生键为山谷及广汉，今并出蜀土。然四品都是一种所产，其种出

于龙州。种之法，冬至前先将肥腴陆田耕五、七遍，以猪粪粪之，然

后布种，逐月耘籽，至次年八月后方成。其苗高三、四尺已来，茎作

缓于岁久者耳。 3.《彰明附子记》：绵州，故广汉地，领县八，惟彰

明出附子，彰明领乡二十，惟赤水、廉水、会昌、昌明产附子。合四

乡之产，得附子一十六万斤已上，然赤水为多，廉水次之，而会昌、

昌明所出微甚。附子之品有七，实本同而末异，初种之小者为乌头，

附乌头而旁生者为附子，又左右附而偶生者为鬲子，又附而长者为天

雄，又附而尖者为天锥，又附而上者为侧子，又附而散者为漏蓝子。

皆脉络连贯，如子附母，而附子以贵，故独专附名，自余不得与焉。

凡种一而子六、七以上，则其实皆小；种一而子二、三，则其实稍大，

种一而子特生，则其实特大。附子之形以蹲坐正节角少为上，有节多

鼠乳者次之，形不正而伤缺风皱者为下矣。又附子之色，以花白为上，

铁色次之，青绿为下。天雄、乌头、天锥，以丰实盈握为胜，而漏蓝、

侧子，不足数也。按《本经》及《志》载，附子出犍为山谷及在山南

嵩高、齐鲁间，以今考之，皆无，有误矣。又曰，春采为乌头，冬采

为附子，大谬。又云，附子八角者良，其角为侧子，愈大谬。与余所

闻绝异。