白芍的化学成分、药理作用和临床应用研究进展

临床医学研究与实践2021年4月第6卷第11期

综述

白芍的化学成分、药理作用和临床应用研究进展

陈琪，何祥玉，周曼佳，罗佳雯，廖广辉，程汝滨

*

（浙江中医药大学药学院，浙江杭州，310053）

摘要：

白芍为毛茛科植物芍药的干燥根，是著名的“浙八味”药材之一，具有平肝止痛、养血调经、敛阴止汗等功效。现

代研究表明，白芍中化学成分丰富，主要包含单萜及其苷类、三萜及其苷类、黄酮类、鞣质类等，具有镇痛、抗炎、抗抑

郁、保肝、调节免疫等药理作用，在治疗内脏痛、癌性疼痛、慢性胃炎、慢性乙型肝炎、类风湿性关节炎（RA）等方面的临

床应用广泛。本文总结了白芍的化学成分、药理作用及其临床应用等方面的研究进展，梳理了白芍现代化开发过程中

遇到的瓶颈和问题，以期为白芍的后续应用开发提供参考和借鉴。

关键词：

白芍；化学成分；药理作用；临床应用

中图分类号：文献标志码：文章编号：

R286.5A2096-1413(2021)11-0187-03

Rearchprogressonchemicalcomponents,pharmacologicaleffectsand

clinicalapplicationofradixpaeoniaealba

CHENQi,HEXiangyu,ZHOUManjia,LUOJiawen,LIAOGuanghui,CHENGRubin

*

(CollegeofPharmaceuticalScience,ZhejiangChineMedicalUniversity,Hangzhou310053,China)

ABSTRACT:RadixpaeoniaealbaisthedriedrootofPaeonialactifloraPallofranunculaceae.Itisoneofthefamous

"Zhebawei"medicinalmaterials,withtheeffectsofcalmingliverandrelievingpain,nourishingbloodandregulating

menstruate,regulatingYinandpreventingperspiration.Modernrearchshowsthatradixpaeoniaealbaisrichinchemical

components,mainlyincludingmonoterpenesandtheirglycosides,triterpenoidsandtheirglycosides,flavonoids,tanninsand

soon.Ithasanalgesic,anti-inflammatory,anti-depressive,hepatoprotective,immunoregulationandotherpharmacological

effects,andiswidelyudinthetreatmentofvisceralpain,cancerpain,chronicgastritis,chronichepatitisB,rheumatoid

arthritis(RA)andotheraspects.Thispapersummarizestherearchprogressofradixpaeoniaealbainchemical

components,pharmacologicaleffectsandclinicalapplication,andcombsthebottlenecksandproblemsencounteredinthe

modernizationdevelopmentprocessofradixpaeoniaealba,soastoprovidereferenceforthefollow-upapplicationand

developmentofradixpaeoniaealba.

KEYWORDS:radixpaeoniaealba;chemicalcomponents;pharmacologicaleffect;clinicalapplication

白芍为毛茛科植物芍药（PaeonialactifloraPall.）的干苯甲酰芍药苷、脱苯甲酰芍药苷、氧化芍药苷、氧化芍药苷

燥根，味苦、酸，性微寒，是著名的“浙八味”药材之一，具有

平肝止痛、养血调经、敛阴止汗等功效。白芍主要分布于浙

江、安徽、四川等地，常于夏、秋二季采挖，洗净后除去头尾

和细根，置于沸水中煮后除去外皮或去皮后再煮、晒干制

得。白芍在我国药用历史悠久，数以百计的古方以白芍为

主要药物，如“黄芩汤”用芍药和腹中之荣气；“桂枝汤”用

芍药和肌表之荣卫；“炙甘草汤”用芍药补血脉之阴液。白

芍中化学成分繁多，其药理作用和临床应用也较为广泛，

本文对其化学成分、药理作用和临床应用三个方面进行

综述，梳理白芍现代化开发过程中遇到的瓶颈和问题。

1化学成分

1.1单萜及其苷类

亚硫酸酯、芍药苷磺酸酯、芍药苷亚硫酸酯、4义-羟基-芍药

1.2三萜及其苷类

内酯苷等70余种单萜及其苷类化合物。

[1]

三萜及其苷类化合物在自然界分布广泛，具有多方面

的生化活性。自1995年Ikuta等人从白芍中分离到8种三

萜类化合物后，1997年Kamiya等人又从白芍中分离得到

另外2种三萜类化合物。目前从白芍中分离得到的三萜及

其苷类化合物有20余种，主要有3茁-羟基-11-氧代-齐墩

果-12-烯-28-酸、11琢，12琢-环氧-3茁，23-二羟基齐墩果-

28，13茁-交酯、23-羟基白桦酯酸、齐墩果酸、白桦酯酸、常

春藤皂苷元等。

[2]

1.3黄酮类

黄酮类存在于多种中药材中，具有广泛的药理作用。

单萜及其苷类化合物是白芍中主要的活性成分。1963

年Shibata等人首次从芍药根中提取出芍药苷，其是发现

最早的一种蒎烷单萜苷。目前人们还发现了芍药内酯苷、

1997年Kamiya等人从白芍中分离得到2种黄酮类物质，

山奈酚-3-7-di-O-茁-D-葡萄糖苷和山奈酚-3-O-茁-D-

葡萄糖苷。目前人们还发现了儿茶素、儿茶酸、山奈酚、二

DOI:10.19347/j.cnki.2096-1413.202111065

基金项目：2019年度浙江省中医药重点研究项目（No.2019ZA041）。

作者简介：陈琪（2000-），女，汉族，浙江温州人，学士。研究方向：中药学。

*通讯作者：程汝滨，E-mail:biothcheng@hotmail.com.

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氢芹菜素、花青素等20余种黄酮类化合物。尧等通过研究发现，白芍提取物能显著提高肝和血清的

1.4鞣质类

[3][13]

鞣质类是一类结构复杂的酚类化合物，在植物中广泛症反应。此外，刘玲等还证明了，芍药苷可通过调节I资B

分布。研究显示，目前从中药白芍中分离得到的鞣质类化合与NF-资B之间的通路发挥对炎性肝损伤的保护作用。

物主要有没食子酸、没食子酸甲酯、没食子酸乙酯、1，2，3，6-

O-四没食子酰基葡萄糖、1，2，3，4，6-O-五没食子酰葡萄

糖等30余种。生和免疫细胞的增殖有着双向调节作用，这取决于药物浓

[4]

2药理作用

2.1镇痛作用

长期以来，白芍被用于治疗和缓解各类疼痛。吴丽等

[5]

研究证明，白芍的有效成分芍药苷和芍药内酯苷对小鼠疼

痛模型具有镇痛作用，并且发现其作用机制可能与升高血

清和大脑皮层中茁-内啡肽水平、减少大脑皮层前列腺素

E

（）的生成或释放有关。房伟PGE通过小鼠热板法研究

白芍的镇痛作用，发现在给药0.5h后，当白芍总苷的剂量

22

[6]

为200mg/kg时，能起到良好的镇痛效果。此外，白芍还可

拮抗西药镇痛耐受，减少疼痛患者药物消耗量以及相关副白芍作为中药临床的常用药材，在治疗内脏痛、癌性

反应的发生，这些均说明了白芍具有良好的镇痛作用。疼痛、慢性胃炎、慢性乙型肝炎、类风湿性关节炎（RA）等

2.2抗炎作用

白芍中的有效成分白芍总苷的抗炎作用显著，白芍总

苷是第一个从植物中提取得到的具有抗炎、免疫调节作用白芍广泛应用于各种内脏痛的治疗中，韦秀玉等使

的抗风湿类药物。王双等研究发现，白芍水提物具有抗

[2][7]

炎作用，其作用机制可能与抑制炎症过程中脂质过氧化产行治疗，发现其效果明显优于间苯三酚注射液肌内注射治

物的生成、减少血液中PGE的合成，以及抑制局部组织疗，能够显著缓解腹痛，还可以增加胚胎的着床率。丁宪春

PGE

2

2

、一氧化氮（NO）的合成或释放有关。此外，贺妮等研等对44例脾胃虚弱型胃脘痛患者进行常规治疗联合小

[8]

究证明，白芍提取物可能是通过作用于单胺递质系统抑制

炎症因子在其中作用的靶点而产生抗炎作用。显著高于仅给予常规康复治疗的44例患者。而刘建和教授

2.3抗抑郁作用

白芍具有一定的抗抑郁作用，能够实现对抑郁患者机病、慢性消耗性疾病、全身性疾病，具有显著的治疗效果，其

体细胞的有效保护，有助于改善其生存质量和状态。有实

验证明，白芍的有效成分芍药苷和芍药内酯苷均具有明显

的抗抑郁作用，且其治疗作用的强弱与剂量呈一定的量效

关系，而芍药苷和芍药内酯苷的作用机制可能与其下调大等针对62例癌性疼痛患者给予硫酸吗啡缓释片联合加

脑皮质及海马组织中NO/环磷酸鸟苷（cGMP）通路有关。李味芍药甘草汤治疗，结果显示该组患者在治疗4周后的总

[9]

伟等研究发现，芍药苷可以通过调节海马组织中的谷氨有效率显著高于仅给予硫酸吗啡缓释片治疗的61例患者。

[10]

酸及其受体表达来发挥抗抑郁作用。虽然许多文献都对白

芍抗抑郁的药理作用进行了广泛讨论，但由于目前尚未明常配伍白芍和柴胡，白芍养血柔肝，平抑肝阳，柴胡和解表

确抑郁症的发病机制，仍然无法对抑郁症进行针对性的治

疗，因此白芍在临床上的应用也缺少相关实践成果。

2.4保肝作用

白芍对人体肝脏器官具有保护作用，能对胆汁淤积性胃阴不足型慢性萎缩性胃炎患者给予芍药甘草汤合一贯

肝纤维化疾病、急性肝损伤疾病以及非酒精性脂肪肝患者

的临床病程发展途径施加缓解和抑制作用。白芍为中医床效果优于口服养胃舒胶囊治疗的48例患者，表明其有

[11]

治疗肝炎及肝硬化的重要组方药物之一，近年来对其保肝

作用的研究也越来越多。贾岚等研究表明，白芍可通过慢性胃炎时，常运用安胃汤，本方由百合汤、丹参饮、半夏

[12]

调节细胞因子水平及环磷酸腺苷（cAMP）/cGMP水平、增泻心汤及芍药甘草汤四方化裁组合而成，方中百合润降通

强肝组织中抗氧化酶及乙醇代谢关键酶活性、抑制脂质过利、消胀除满、敛降肺气；丹参活血行气通路；半夏辛开散

氧化反应来发挥保护酒精性肝损伤肝阴虚证的作用。李

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临床医学研究与实践2021年4月第6卷第11期

抗氧化能力，从而抑制氧化应激引起的肝损伤和各种炎

[14]

2.5调节免疫作用

现代药理学研究证实，白芍总苷对免疫活性物质的产

度和自身的免疫状态，而在自身免疫反应中，多表现为对

免疫活性物质的抑制作用。杨艳丽等通过观察白芍总

[15][16]

苷对实验性变态反应性脑脊髓炎（EAE）小鼠免疫功能的

影响，得出白芍总苷可通过抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白

mTOR）/低氧诱导因子-1琢（HIF-1琢）通路信号转导，以减（

轻EAE病情的结论。此外，也有研究发现，芍药苷还可通

过免疫调节作用治疗一种常见的中枢神经系统炎性脱髓

鞘疾病即多发性硬化。

[17]

3临床应用

方面应用广泛，效果确切。

3.1治疗内脏痛

[18]

用当归芍药散加减对胚胎移植术后子宫痉挛性疼痛患者进

[19]

建中汤给药，结果显示该组患者在治疗4周后的总有效率

常用桂枝加芍药汤加减治疗以腹痛为主要特征的肠道疾

作用机理也较为确切，能够明显缓解各种内脏疼痛。

[20]

3.2治疗癌性疼痛

白芍在治疗癌性疼痛方面具有一定的临床价值，曹迪

[21]

而冯利教授在治疗瘀血阻滞证和癌性疼痛气机郁滞证时，

里，疏肝解郁，能够有效改善患者疼痛症状和生活质量。

治疗慢性胃3.3炎

白芍能够改善患者的胃功能，褚雪菲等针对48例

[22]

[23]

煎加减内服治疗，结果显示该组患者在治疗16周后的临

利于延缓病变进展和降低癌变风险。林寿宁教授在治疗

痞、降胃和中；芍药合甘草酸甘化阴、柔润胃腑，能够有效

临床医学研究与实践2021年4月第6卷第11期

改善临床症状，对于慢性胃炎具有显著的治疗效果。

[24]

3.4治疗慢性乙型肝炎

白芍能够有效改善患者肝功能，许菊香等应用柴胡

[25]

桂枝干姜汤合当归芍药散加减联合恩替卡韦分散片和五

酯片治疗肝郁气滞兼中焦湿阻型慢性乙型肝炎患者，结果

显示该方可促使血清乙型肝炎病毒e抗原（HBeAg）转

阴，保护肝功能，减轻临床症状，同时还具有稳定、持久的

疗效。而尤松鑫教授则通常以白芍、甘草、茯苓等作为治疗

慢性乙型肝炎的核心药，以白芍作补虚药，配伍当归治疗

肝血亏虚所致乏力懒言诸症，可达到治疗效果。

[26]

3.5治疗RA

示，白芍的有效成分白芍总苷具有抗炎效果，主要通过抑

RA是一种常见的自身免疫性关节疾病，临床用药显

制基质金属蛋白酶（MMPs）的表达及PGE等炎性因子的

的目的。王欢产生达到减少炎性介质表达等研究发现，

2

[27]

白芍总苷对成纤维样滑膜细胞的增殖活性有影响，可通

过抑制免疫及炎症反应减轻患者症状。此外，于乐等还

[28]

发现，白芍联合甲氨蝶呤免疫抑制剂治疗RA患者，能降

低血清炎性因子白细胞介素-17（IL-17）和白细胞介素-23

IL-23）水平，降低临床不良反应发生率，有效改善患者临床（

症状，同时还具有较高的安全性。而张志远也常用芍药附子

生姜汤治疗类RA、身体疼痛等病症，连用十日便可好转。

[29]

4总结和展望

白芍是我国传统中药品种，为“浙八味”药材之一，应用

历史悠久且药效显著。目前已从白芍中提取得到大量的化

合物成分，包括单萜及其苷类、三萜及其苷类、黄酮类、鞣质

类等。现代药理学研究表明，白芍具有镇痛、抗炎、抗抑郁、

保肝、调节免疫等作用。临床研究发现，白芍可应用于治疗

内脏痛、癌性疼痛、慢性胃炎、慢性乙型肝炎、RA等疾病。

通过查阅各类文献可知，白芍在现代化开发过程中仍

存在一些瓶颈和问题：淤目前市场对芍药的需求量越来越

大，而芍药的自然播种萌发率低、生长周期长，导致市场供

需矛盾也越来越紧张，因此培育高产量、高品质的芍药仍

是需要努力的方向。于有关白芍的文献大多仅对白芍中的

白芍总苷进行研究，对于白芍的其他成分、白芍的代谢产

物或其整体效果的研究还不够深入，并且对其活性成分及

作用机制也有待进一步探究。盂研究白芍及其组方临床疗

效的试验，样本量一般较少，还存在实施不规范、方法学质

量参差不齐等问题，在后期的研究中应加以改进。

相信随着科学技术的不断发展、化合物结构分析和新

型药理学模型的出现，这些问题便能迎刃而解，而白芍也

将会有更加广泛的临床应用，这对于浙江中药产业的发展

和后续的健康产品开发都具有重要意义。

参考文献：

[1]吴玲芳,王晓晴,陈香茗,等.白芍化学成分及药理作用研究进展[J].

国际药学研究杂志,2020,47(3):175-187.

[2]崔虹,朱佳茜,冯秋芳,等.中药白芍化学成分及生物活性研究进展

[J].海峡药学,2017,29(9):1-5.

[3]金宇恒.白芍的化学成分及提取工艺的研究进展[J].养生保健指

南,2019(33):277.

[4]苟丽琼,姜媛媛,吴一超,等.芍药有效成分与药理活性研究进展[J].

基因组学与应用生物学,2018,37(9):4022-4029.

[5]吴丽,王丽丽,费文婷,等.芍药苷和芍药内酯苷对小鼠疼痛模型的

镇痛作用及对茁-EP、PGE的影响[J].中华中医药杂志,2018,33(3):

2

[6]房伟.白芍总苷的镇痛、抗炎活性研究[J].中外医疗,2017,36(13):

915-918.

[7]王双,臧志和,彭延娟.白芍水提物的抗炎作用及作用机制研究[J].

124-125,134.

四川动物,2015,34(5):748-751.

[8]贺妮,侯宇,柏慧,等.白芍提取物抗抑郁及抗炎作用的研究[J].世界

中西医结合杂志,2018,13(3):348-352.

[9]吴丽,王丽丽,李伟,等.芍药苷和芍药内酯苷的抗抑郁作用与NO/

cGMP信号转导通路的相关性[J].世界中医药,2018,13(7):1714-

[10]李伟,王景霞,葛阳,等.芍药苷对血虚肝郁证模型大鼠海马谷氨酸

1717,1722.

及其不同类型受体mRNA表达的影响[J].中华中医药杂志,

[11]叶先文,夏澜婷,任洪民,等.白芍炮制的历史沿革及化学成分、药

2016,31(4):1241-1244.

理作用研究进展[J].中草药,2020,51(7):1951-1969.

[12]贾岚,王蕾蕾,孟靓,等.白芍对酒精性肝损伤肝阴虚证的保护功效

和机制[J].北京中医药大学学报,2020,43(3):203-211.

[13]李尧,贾睿,杜金梁,等.白芍提取物对罗非鱼氧化损伤的保护作用

[14]刘玲,赵建龙.芍药苷对脂多糖诱导的小鼠急性肝损伤的保护作

[J].淡水渔业,2019,49(4):62-68.

用[J].中国临床药理学杂志,2016,32(5):433-436.

[15]余欣然,曹峰,陈云志.白芍总苷在自身免疫性疾病中的运用进展

[16]杨艳丽,杜杉杉.白芍总苷对实验性变态反应性脑脊髓炎小鼠免疫

[J].中医药学报,2019,47(1):127-130.

功能的影响[J].中国临床药理学杂志,2020,36(24):4025-4027,4034.

[17]王晓庆,刘建春,田倩倩,等.芍药苷对细胞免疫调节作用的研究进

展[J].中华中医药学刊,2016,34(6):1306-1308.

[18]韦秀玉,来玉芹.当归芍药散加减治疗胚胎移植术后子宫痉挛性

疼痛疗效观察[J].实用中医药杂志,2019,35(2):171-172.

[19]丁宪春,夏秋敏,许明霞.小建中汤治疗脾胃虚弱型胃脘痛临床观

察[J].新中医,2016,48(5):88-90.

[20]彭程,刘建和.刘建和运用桂枝加芍药汤加减治疗腹痛经验[J].湖

南中医杂志,2016,32(5):28-29,35.

[21]曹迪,张亚密.加味芍药甘草汤辅助治疗对癌性疼痛患者疼痛介

质及炎性因子的影响[J].中国医药导报,2020,17(7):143-146.

[22]杨柳,李杰,殷玉琨,等.冯利教授治疗癌性疼痛用药规律研究[J].

中医学报,2017,32(4):494-496.

[23]褚雪菲,刘道龙,韩广明.芍药甘草汤合一贯煎加减对慢性萎缩性

胃炎胃阴不足证预后风险的影响[J/OL].中国实验方剂学杂志:1-

[24]刘强,姜俊玲.林寿宁教授运用安胃汤治疗慢性胃炎及胃黏膜癌

9[2021-03-21]./10.13422/.20210232.

前病变的经验[J].广西中医药大学学报,2020,23(4):20-23.

[25]许菊香,陈小桂,徐胜.柴胡桂枝干姜汤合当归芍药散联合西药治

疗慢性乙型肝炎临床研究[J].新中医,2020,52(8):30-33.

[26]於仁俊.尤松鑫教授辨治慢性乙型肝炎的临证经验研究[D].南京:

南京中医药大学,2020.

[27]王欢,王庆甫,杨黎黎,等.白芍总苷对人膝骨关节炎滑膜成纤维细

胞增殖的影响[J].中华中医药杂志,2016,31(11):4853-4856.

[28]于乐,张徐明,刘玲,等.白芍对类风湿关节炎患者IL-17、IL-23水

平的影响[J].中国医学创新,2020,17(30):5-9.

[29]郭继臻,刘桂荣.张志远先生应用白芍药对经验举隅[J].四川中医,

2017,35(5):14-16.

-189-